雷帕霉素的免疫抑制作用

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雷帕霉素
雷帕霉素（Rapamycin，RAPA，RPM），又名Sirolimus，分子式为C51H79NO13,分子量为914.2，为白色固体结晶，熔点为183-185℃，亲脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂，极微溶于水，属大环内酯类抗生素。起初RAPA被研究作为低毒性的抗真菌药物，1977年发现RAPA具有免疫抑制作用；1989年开始把RAPA作为治疗器官移植的排斥反应的新药进行试用。
雷帕霉素(RAPA)通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期S期的进程，从而发挥免疫抑制效应。从目前临床应用来看，RAPA有很好的抗排斥作用，且与环孢霉素A（CsA）和FK506等免疫抑制剂有良好的协同作用，是一种疗效好，低毒，无肾毒性的新型免疫抑制剂。
新研究发现，雷帕霉素（rapamycin）是一种有效的自噬诱导剂，通过诱导自噬从而减轻炎症反应，可能是其发挥免疫抑制的机制之一。
1作用机理
雷帕霉素（RAPA）通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期S期的进程，RAPA可阻断T淋巴细胞和B淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路。
RAPA可以结合在相同的免疫亲和蛋白（immunophilin）FKBP12上，形成RAPA-FKBP12复合物，这种复合物不能与钙调素结合，并且RAPA亦不抑制T细胞的早期激活或直接减少细胞因子的合成。
2溶解与保存
粉末直接保存于-20oC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液(50 mg/mL)，也溶于乙醇(50 mg/mL) ，建议分装后-20oC避光保存，避免反复冻存，少可存放6个月。
3使用浓度
Rapamycin的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
北京索莱宝科技有限公司备有现货产品雷帕霉素，货号为R8140，规格为25mg，纯度为98%，用于科研实验研究。
4注意事项
① 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。
② 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。