门冬酰胺通常并非必需氨基酸，但某些肿瘤细胞（如淋巴白血病细胞等）缺乏门冬酰胺酶而不能合成门冬酰胺，须依赖宿主供给。给予门冬酰胺酶后，细胞外液中的门冬酰胺水解成门冬氨酸，遂使肿瘤细胞缺乏左旋门冬酰胺，蛋白合成受影响，肿瘤细胞生长抑制，后导致死亡。

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