近年来，干细胞生物学以及细胞治疗产品研究飞速发展，
小分子化合物扮演了*的角色。其中包括加速干细胞生产、促进干细胞定向分化以及确保细胞移植后的存活、定植等。
目前已经发现许多小分子能够帮助hESC和hiPSC维持细胞干性，促进细胞增殖。例如GSK-3β抑制剂BIO有助于将hESC维持在未分化状态，而ROCK抑制剂Y-27632能减少解离诱导的细胞凋亡，增加克隆效率。组合使用小分子化合物还能促进hiPSC的产生，小分子BIX01294,BayK8644,RepSox,丙戊酸和维生素C等均可以提高iPSC产生的效率。
值得注意的是，干细胞的多能性还存在形成畸胎瘤的风险，如果直接将这些细胞移植到患者体内，有可能形成肿瘤。所以在移植前，可能需要将PSC分化为靶细胞。近年来已发现多种小分子可促进PSC向各种谱系分化。使用小分子加速分化过程，能够提高分化效率，替代蛋白因子在分化过程中的作用。
为了解决PSCs的致癌性，还需要从分化的靶细胞中消除残留的PSC。除了使细胞表达基因外，小分子化合物也能选择地从分化细胞中清除PSC。例如减少葡萄糖且提高乳酸含量的培养条件可以支持心肌细胞生长，但不支持其他类型细胞生长，从而提高靶细胞纯度。
HTS在制药领域已经得到了广泛应用，而基于细胞的HTS也常用于筛选可用于再生医学的小分子。使用PSC、间充质干细胞、神经干细胞和造血干细胞进行的高通量筛选发现了不少再生医学相关的活性小分子化合物。
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