目前在肿瘤免疫治疗的研究领域，针对不同的免疫逃逸机制，有不同的研究思路，而
小分子化合物在不同的研究思路中均有广泛应用。
针对肿瘤细胞表面抗原的丧失，我们可以利用细胞工程的方法，改造免疫细胞，使之可以识别肿瘤细胞表面的其他特定抗原。小分子化合物可以作为重要的辅助工作，在细胞治疗中占有一席之地。
CAR-T细胞治疗方案已经取得了重大进展。但是相比于血液瘤，在实体瘤的治疗领域CAR-T取得的成果仍然微乎其微。究其根本，免疫抑制微环境对于CAR-T细胞在体内的存活和扩增起到了很大的抑制作用。
有研究发现，通过激活TLR相关的信号通路，可以有效解决这一问题。而在TLR信号激活的过程中，需要接头分子的二聚化。化合物Rimiducid（Rim）可以作为二聚化试剂，介导TLR信号通路的激活，并有效提高CAR-T细胞在体内和体外的扩增能力。
目前，已经有很多小分子化合物被报道，可以抑制PD1和PD-L1分子的结合，有望在肿瘤免疫治疗作为药物发挥重要作用。
比如，BMS系列的化合物（BMS-1，-202，-8，-200等）被报道在体外可以有效抑制PD1和PD-L1分子的结合，促进T细胞的激活。此外，化合物CA-170已经进入临床试验阶段，用于治疗多种实体瘤及淋巴瘤。
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