化学官能团的保护和去保护在
小分子化合物路线中起的*的辅助作用。自然不必说保护和去保护的选择性好，产率高，要不然平白多出两步总收率大打折扣。
以胺的保护来说，在试验操作中比较常见，一方面胺容易被氧化，或者结合酸钝化，所以胺这种物质本身在常态下也并不稳定，所以很多胺的中间体产品基本也是以带有保护基的形式存在。常见保护基团有-Boc、-PMB、CH3CO-等等。
一般说来，官能团转化算是小分子化合物路线设计中的核心；根据官能团我们可以将各种反应按类型划分，如氧化反应、还原反应、取代、缩合、重排等等。
1、氧化反应主要为氧化成醛基或者羧基，使用过的氧化试剂包括PDC，KMnO4，K2Cr2O7，SeO2，H2O2等等，比较常用的氧化试剂为高锰酸钾，而K2Cr2O7，SeO2因为毒性较大，使用较少。SeO2在对吡啶环上的2位甲基进行氧化时表现较好。
2、还原反应使用过的还原方法包括LiBH4，NaBH4，LiAH4，Pd/C，H2，N2H4H2O/FeCl3,SnCl2等等。LiBH4，NaBH4一般使用在对醛酮酯的还原，LiAH4除了以上的还原外，还可以对有机羧酸进行还原，Pd/C，H2，N2H4H2O/FeCl3，SnCl2，一般是对硝基的还原。
3、SN1、SN2反应SN1在做苄基上的羟基修饰时有涉及过，反应生成苄正离子和亲核性较强阴离子结合的化合物。SN2相对前者更为常见，如卤代烃和醇，卤代烃和胺的反应等等。
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